甲氟喹用于治疗病原体已对其他抗疟药产生耐药性的恶性疟原虫疟疾。对于前往存在多耐药性恶性疟原虫菌株的疟疾流行区的旅行者推荐使用甲氟喹。2013年10月罗氏制药就疟疾预防药品甲氟喹发布致医生信，警示其引起的神经精神不良反应的风险。主要警示内容如下：

　　甲氟喹可能引起潜在的严重神经精神障碍。

　　甲氟喹最常见的神经精神不良反应包括异梦、失眠、焦虑和抑郁症。此外还有幻觉、精神病、自杀、自杀意念和自残行为的报告。

　　任何活动性或精神障碍病史患者不得使用甲氟喹预防疟疾。

　　由于甲氟喹的半衰期长，停药数月后仍可能会发生不良反应或不良反应仍持续存在。

　　甲氟喹预防性治疗时若出现神经精神反应症状，医疗专业人员应立即处理，应立即停用甲氟喹，并使用其他疟疾预防药物代替。

　　患者预防药物甲氟喹治疗期间如出现神经精神反应，如自杀意念、自残行为、重度焦虑、感觉烦躁不安、精神错乱或对他人不信任、视觉/听觉幻觉、抑郁症或精神状态改变，应立即停止。

　　对于甲氟喹所有的适应症，应禁用于以下患者：

　　对甲氟喹或相关化合物（例如奎宁、奎尼丁）或制剂中包含的任何辅料过敏的患者

　　有黑尿热病史的患者

　　重度肝功能损害患者

　　目前正在接受抗疟药卤泛群治疗的患者

　　此外，对于使用甲氟喹进行预防治疗，还应禁用于以下患者：

　　在任何时间经历或曾经历以下神经精神障碍的患者：

　　1.抑郁

　　2.广泛性焦虑症

　　3.精神病

　　4.精神分裂症

　　5.自杀企图

　　6.自杀意念

　　7.自残行为

　　8.任何其他精神疾病

　　任何原因引起惊厥病史的患者

　　医疗专业人员应告知患者在甲氟喹药物预防期间如果发生神经精神反应或其精神状态改变，应停止服用甲氟喹，并立即就医，使用另一种预防疟疾药物代替甲氟喹。

　　除了神经精神不良反应，甲氟喹在使用时还应注意以下的问题：

　　1、心脏毒性

　　甲氟喹和其它相关化合物（如奎宁、奎尼丁、氯喹）合并给药可能会产生心电图异常。由于致死性QTc间期延长的潜在风险，在甲氟喹药物预防或治疗疟疾期间，或甲氟喹末次给药后15周内不得使用卤泛群。由于甲氟喹与酮康唑合并给药后血药浓度增加且消除半衰期延长，在以下情况下同时还存在QTc间期延长的风险：

　　如果在甲氟喹预防或治疗疟疾期间服用酮康唑 

　　或在甲氟喹末次给药后15周内服用酮康唑。

　　应告知患者如果在甲氟喹药物预防期间发生心律失常或心悸，应咨询医生。少数病例发生重度心源性不良反应之前可能会发生这些症状。

　　2、眼部疾病

　　任何出现眼部疾病、因某种疾病（如视网膜疾病或视神经病变）需要就诊的患者可能需要停止甲氟喹治疗。

　　3、癫痫

　　在癫痫患者中，甲氟喹可能会增加惊厥的风险。因此，在此类病例中，甲氟喹应仅用于根治性治疗（即不作为备用治疗）且仅当理由充分时使用。甲氟喹和抗惊厥药（如丙戊酸、卡马西平、苯巴比妥或苯妥英）合并给药可能降低抗惊厥药的血浆浓度从而降低对癫痫发作的控制。因此，同时服用抗癫痫药物（包括丙戊酸、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英）和甲氟喹的患者应该监测抗癫痫药物的血浆浓度并适当调整剂量。甲氟喹和已知降低癫痫阈值的药物（抗抑郁药，如三环类药物或选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）；安非他酮；抗精神病药；曲马多；氯喹或某些抗生素）合并给药可能会增加惊厥的风险。

　　4、神经病变

　　甲氟喹已有多发性神经病变病例（根据神经症状，如疼痛、烧灼感、感觉障碍或肌肉无力，发生其中一项或多项）的报告。出现神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、刺痛、麻木和/或无力的患者应停用甲氟喹，以防止病情不可逆性进展。

　　5、肺炎

　　甲氟喹已报告可能的过敏性肺炎。建议接受甲氟喹时发生呼吸困难、干咳、发热等的患者及时就医。

　　6、长期使用

　　该药在临床试验中给药未超过一年。如果长期用药，应定期进行评价，包括肝功能检查和定期眼科检查。

　　（MHRA网站）

本文摘自《药物警戒快讯》2014年1月8日第1期（总第129期）